Азитромицин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению азитромицина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток азитромицина, взаимодействие с другими лекарствами, применение азитромицина (таблетки) при беременности. Инструкции: Азитромицин в капсулах;
Торговое название: Азитромицин
Международное название: Азитромицин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01F Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
J01F A Макролиды
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01FA10
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «250» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 250 мг). Таблетки капсуловидной формы, c двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или желтоватого цвета, с гравировкой «AZ» и «500» с одной стороны и гладкие с другой стороны (для дозировки 500 мг).

Состав азитромицина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество азитромицина

азитромицина дигидрата 262.020 мг и 524.040 мг (эквивалентно азитромицину 250 мг и 500 мг )
262.020 мг және 524.040 мг азитромицин дигидраты (250 мг және 500 мг азитромицинге баламалы)

Вспомогательные вещества в азитромицине

кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, вода очищенная**, состав пленочной оболочки Опадри белый 31K58902: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 ср, титана диоксид (Е 171), триацетин.

**-испаряется в процессе производства
сусыз кальций гидрофосфаты, натрий кроскармеллоза, желатинделген крахмал, гипромеллоза, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты, тазартылған су**, Опадри ақ 31K58902 үлбірлі қабығының құрамы: лактоза моногидраты, гипромеллоза 15 ср, титанның қостотығы (Е 171), триацетин.

**- өндіріс үдерісінде буға айналады

Показания к применению таблеток азитромицина

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (eruthema migrans)
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori
  • жоғарғы тыныс жолдарының және ЛОР-мүшелердің жұқпалары (фарингит/тонзиллит, синусит, ортаңғы отит)
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпалары: жедел бронхит, созылмалы бронхиттің өршуі, пневмония, соның ішінде атипті қоздырғыштар туғызған
  • терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары (тілме, импетиго, салдарлы жұқпаланған дерматоздар)
  • Лайм ауруының бастапқы сатысы (боррелиоз) – көшпелі эритема (eruthema migrans)
  • Chlamidia trachomatis туғызған несеп-жыныс жолдарының жұқпалары (уретрит, цервицит)
  • Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан және он екі елі ішек аурулары

Противопоказания азитромицина в таблетках

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов
  • тяжелые нарушения функции печени и почек
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 16 лет
  • макролидтер тобы антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
  • бауыр және бүйрек қызметінің ауыр бұзылулары
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 16 жасқа дейінгі балаларға

Побочные действия таблеток азитромицина

Часто (>1/100, < 1/10)
  • тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Не часто(>1/1000, < 1/100)
  • жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита
Редко(>1/1000, < 1/100)
  • головная боль, головокружение, сонливость, судороги, дисгевзия
  • тромоцитопения
  • агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница
  • парестезии и астения
  • нарушение слуха, глухота и шум в ушах
  • тахикардия, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT
  • изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит
  • транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
  • реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз,
  • артралгия
Очень редко (>1/10000, < 1/1000)
  • интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
  • усталость, конвульсии
  • изменение вкуса и обоняния
  • артралгии
  • вагиниты, кандидоз, суперинфекции
  • анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)
Жиі (>1/100, < 1/10)
  • жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы
Жиі емес (>1/1000, < 1/100)
  • сұйық нәжіс, метеоризм, ас қорыту бұзылысы, тәбет жоғалту
Сирек (>1/1000, < 1/100)
  • бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия
  • тромбоцитопения
  • озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық
  • парестезиялар және астения
  • естудің нашарлауы, саңыраулық және құлақтың шуылдауы
  • тахикардия, аритмия қарыншалық тахикардиямен,
  • QT аралығының ұзаруы
  • тіл түсінің өзгеруі, іш қату, жалған жарғақшалы колит
  • бауыр аминотрансферазалары, билирубин деңгейінің транзиторлы көтерілуі, холестатикалық сарғаю, гепатит
  • аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз
  • артралгия
Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)
  • интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі
  • шаршау, конвульсиялар
  • дәм және иіс сезудің өзгеруі
  • артралгиялар
  • вагиниттер, кандидоз, асқын жұқпалар
  • анафилактикалық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге әкелетін)

Особые указания к применению

Сообщается о следующих побочных действиях при приеме антибиотиков группы макролидов: желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию и трепетание-мерцание (желудочков), у пациентов с удлиненным QT интервалом.

Крайне редко на фоне лечения азитромицином может быть трепетание-мерцание (желудочков) и последующий инфаркт миокарда у лиц, имевших в анамнезе аритмию.

Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/мерцания желудочков, наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Макролидтер тобының антибиотиктерін қабылдаған кезде мынадай жағымсыз әсерлері жөнінде хабарланады: QT аралығы ұзарған емделушілердегі қарыншалық тахикардия мен дірілдеу-жыпылықтауды (қарыншалардың) қоса, қарыншалық аритмия.

Азитромицинмен емдеу аясында сыртартқысында аритмия болған тұлғаларда дірілдеу-жыпылықтау (қарыншалардың) мен оның миокард инфарктісіне ұласуы тіптен сирек.

Жүрек реполяризациясының және QT аралығының ұзаруы жүрек аритмиясы мен қарыншалардың дірілдеу/жыпылықтауының даму қаупін арттыратыны басқа макролидті антибиотиктермен емдеу кезінде байқалды. Жүрек реполяризациясының ұзару қаупі жоғары емделушілерде азитромициннің осындай әсерін толық жоққа шығаруға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратпен емдеу кезінде автокөлік айдаудан және басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тарту қажет.

Дозировка и способ применения

Азитромицин следует обязательно принимать внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 16 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР - органов, кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamidia trachomatis (уретрит, цервицит)
Неосложненный уретрит/цервицит – по 1 г (2 таблетки) однократно.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР - органов, кожи и мягких тканей
По 500 мг (1 таблетка) 1 раз в день в течении 3-х дней (курсовая доза 1,5 г).

При мигрирующей эритеме
1 раз в сутки в течении 5 дней: 1-й день - 1,0 г (2 таблетки), затем со 2-го по 5 день - по 500мг (1 таблетка) (курсовая доза 3,0 г).

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (2 таблетки) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

Детям старше 16 лет с массой тела ниже 45 кг назначают препарат с учетом массы тела. Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день - 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня - по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).

Назначение пациентам с нарушением функции почек
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 ч.
Азитромицин, тәулігіне 1 рет тамақтанудан, кем дегенде, 1 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң міндетті түрде ішке қабылдану керек.

Ересектерге (егде жастағы адамдарды қоса) және дене салмағы 45 кг-ден жоғары 16 жастан асқан балаларға.

Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының, ЛОР-мүшелердің, терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында 1-ші күні 0,5 г, сосын 2-ден 5 күнге дейін – 0,25 г немесе 3 күн бойы күнделікті 0,5 г (курстық дозасы 1,5 г) тағайындалады.

Chlamidia trachomatis туғызған несеп шығару жолдарының жұқпаларында (уретрит, цервицит)
Асқынбаған уретрит/цервицит – бір рет 1 г (2 таблетка).

Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының, ЛОР-мүшелердің, терінің және жұмсақ тіндердің жұқпаларында
3 күн бойы күніне 1 рет 500 мг (1 таблетка) (курстық дозасы 1,5 г).

Көшпелі эритемада
5 күн бойы тәулігіне 1 рет: 1-ші күні - 1,0 г (2 таблетка), сосын 2-ден 5 күнге дейін – 500 мг (1 таблетка) (курстық дозасы 3,0 г).

Алғашқы сатыдағы емдеуге арналған (erythemamigrans) Лайм ауруында (боррелиоз) 1-ші күні 1 г (0,5 г-ден 2 таблетка) және 2-ден 5-ші күнге дейін күн сайын 0,5 г (курстық дозасы 3 г) тағайындалады.

Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан және он екі елі ішек ауруларында біріктірілген ем құрамында 3 күн бойы тәулігіне 1 г (2 таблетка) тағайындалады.

Дене салмағы 45 кг-ден төмен 16 жастан асқан балаларға препаратты дене салмағына есептеп тағайындайды. Дене салмағы 10 кг-ден көп балаларға: 1-ші күні – дене салмағына 10 мг/кг; кейінгі 4 күнде - 5 мг/кг есебінен. 3-күндік емдеу курсы болуы мүмкін; бұл жағдайда бір реттік дозасы 10 мг/кг құрайды (Курстық дозасы дене салмағына 30 мг/кг).

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге тағайындау
Бүйрек қызметі орташа бұзылған емделушілер үшін (креатинин клиренсі > 40 мл/мин) дозаны реттеу керек емес.

Препараттың 1 дозасын қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал кейінгілерін 24 сағаттық үзіліспен қабылдау керек.

Взаимодействие с лекарствами

Были получены отчеты, подтверждающие, что сочетанное применение макролидных антибиотиков и препаратов, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р-450, может приводить к повышению уровня последних в плазме крови. Хотя подобные взаимодействия не были отмечены в исследованиях азитромицина, следует с осторожностью назначать этот препарат пациентам, принимающим вышеуказанные средства. По пероральным формам азитромицина доступна следующая информация о взаимодействии с другими препаратами.

Эрготамин
Из-за теоретической возможности эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи, такими как эрготамин или дигидроэрготамин.

Циклоспорин
Некоторые макролидные антибиотики влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно рассмотреть терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается необходимым, рекомендуется в обязательном порядке проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина в плазме крови и соответственно регулировать дозировку.

Дигоксин
У некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует учитывать вероятность повышения уровня последнего в плазме крови.

Антациды
При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, в целом, изменений в биодоступности не наблюдалось, однако пиковые концентрации азитромицина в плазме уменьшались вплоть до 30%. Пациентам, принимающим антациды, пероральные формы азитромицина назначать не следует.

Циметидин
В исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина значительных изменений в фармакокинетике последнего не выявлено, при условии приема циметидина за 2 часа до азитромицина.

Нелфинавир
Прием азитромицина в дозе 1200 мг пациентами, на постоянной основе получающими нелфинавир (750 мг три раза в сутки) приводит к снижению средних значений AUC (в интервале от 0 до 8 ч) нелфинавира и его метаболита M8 и повышению значений AUC и Cmax азитромицина. Хотя корректировки дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется, рекомендован постоянный мониторинг известных побочных эффектов азитромицина.

Кумариновые антикоагулянты
В фармакокинетических исследованиях лекарственных взаимодействий с вовлечением здоровых добровольцев азитромицин не влиял на антикоагуляционный эффект однократной дозы (15 мг) варфарина. После выпуска препарата на рынок сообщалось об усилении антикоагуляционного эффекта после одновременного применения азитромицина и кумариновых антикоагулянтов, поэтому в таких случаях следует учитывать необходимость проведения тщательного мониторинга протромбинового времени.

Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (однократно 1000 мг и многократно 1200 или 600 мг) не оказывало влияния на концентрацию в плазме или экскрецию с мочой зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина приводило к повышению концентраций фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта не установлено.

Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось об единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие может произойти.

Рифабутин
При одновременном приеме азитромицина и рифабутина возможно развитие нейтропении. Хотя нейтропения, вероятнее всего, ассоциирована с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не установлена

Теофиллин
В исследованиях с вовлечением здоровых добровольцев не было отмечено фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их сочетанном применении.

Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови.

Метилпреднизолон
В фармакокинетических исследованиях лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев азитромицин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Диданозин
Одновременный прием 6 пациентами диданозина с азитромицином в дозе 1200 мг/сут не оказал видимого воздействия на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.

Эфавиренз
Одновременный прием разовой дозы азитромицина, равной 600 мг, и 400 мг эфавиренза ежедневно в течение 7 дней не вызывал каких-либо клинически значимых фармакокинетических взаимодействий, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Флуконазол
Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал влияния на фармакокинетику разовой дозы флуконазола, равной 800 мг. Суммарное воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, поэтому коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Индинавир
Однократный прием азитромицина в дозировке, равной 1200 мг, не оказывал статистически значимого влияния на фармакокинетику индинавира, у пациентов, принимавших препарат в дозе 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Коректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.

Триметоприм-сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) в течение 7 дней с 1200 мг азитромицина на 7-й день не оказывало существенное влияния на пиковые концентрации, суммарное воздействие или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови были аналогичны концентрациям, которые отмечали в других исследованиях. Корректировки дозы указанных препаратов при их сочетанном применении не требуется.
Р-450 цитохромы ферменттік жүйесінің қатысуымен метаболизденетін макролидтік антибиотиктер мен препараттарды үйлестіріп қолдану соңғыларының қан плазмасындағы деңгейінің артуына алып келетінін растайтын есептемелер алынды. Азитромицин зерттеулерінде осындай өзара әрекеттесулер болмаса да, жоғарыда аталған дәрілерді қабылдайтын емделушілерге осы препаратты сақтықпен тағайындау керек. Азитромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлеріне қатысты басқа препараттармен өзара әрекеттесулері туралы мынадай ақпарат жиналды.

Эрготамин
Теориялық тұрғыда эрготизм болуы мүмкін екеніне орай, азитромицинді эрготамин немесе дигидроэрготамин сияқты қастауыш туындыларымен бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Циклоспорин
Кейбір макролидті антибиотиктер циклоспорин метаболизміне ықпал етеді. Азитромицин мен циклоспорин бір мезгілде қабылданған кезде болуы мүмкін өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық және клиникалық зерттеулері жүргізілмегендіктен, осы дәрілерді бір мезгілде қабылдау тағайындалғанша ем аясындағы жағдайды егжей-тегжейлі қарастыру керек. Егер біріктіріп емдеу қажет болып саналса, міндетті түрде қан плазмасындағы циклоспорин деңгейлеріне мұқият мониторинг жасап, дозалануын тиісінше реттеу ұсынылады.

Дигоксин
Кейбір емделушілерде белгілі бір макролидті антибиотиктер ішектегі дигоксин метаболизміне ықпал етеді. Сондықтан, азитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қолданған жағдайда соңғысының қан плазмасындағы деңгейінің жоғарылау ықтималдығын ескеру керек.

Антацидтер
Антацидтерді бір мезгілде қолданудың азитромицин фармакокинетикасына ықпал етуін зерттегенде, жалпы, биожетімділігінде өзгерістер байқалмаған, дегенмен плазмадағы азитромициннің жоғары шекті концентрациялары тура 30%-ға дейін азайған. Антацидтер қабылдайтын емделушілерге азитромициннің ішу арқылы қабылданатын түрлерін тағайындауға болмайды.

Циметидин
Циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына ықпалын зерттегенде, циметидин азитромицинге дейін 2 сағат бұрын қабылданған жағдайда, соңғысының фармакокинетикасында елеулі өзгерістер анықталмаған.

Нелфинавир
Тұрақты негізде нелфинавир (тәулігіне үш рет 750 мг) алатын емделушілерде 1200 мг дозада азитромицин қабылдау нелфинавир мен оның M8 метаболитінің AUC орташа мәндерінің төмендеуіне (0-8 сағат аралығында) және азитромициннің AUC және Cmax мәндерінің артуына алып келеді. Азитромицин дозасын реттеу оны нелфинавирмен бір мезгілде қолданған кезде қажет болмаса да, азитромициннің белгілі жағымсыз әсерлеріне тұрақты мониторинг жасау ұсынылған.

Кумариндік антикоагулянттар
Дені сау еріктілер тартылған дәрілік өзара әрекеттесулердің фармакокинетикалық зерттеулерінде азитромицин варфариннің бір реттік дозасының (15 мг) антикоагуляциялық әсеріне ықпал етпеген. Препарат нарыққа шығарылған соң азитромицин мен кумариндік антикоагулянттарды бір мезгілде қолданудан кейін антикоагуляциялық әсер күшеюі хабарланған, сондықтан мұндай жағдайларда протромбин уақытына мұқият мониторинг жасау қажеттілігін ескеру керек.

Зидовудин
Азитромицинді (бір рет 1000 мг және көп рет 1200 немесе 600 мг) бір мезгілде қолдану зидовудиннің немесе оның глюкуронидті метаболитінің плазмадағы концентрациясына немесе несеппен бөлініп шығуына ықпалын тигізбеген. Алайда, азитромицин қолдану клиникалық белсенді метаболит - фосфорланған зидовудиннің шеткергі қан мононуклеарындағы концентрацияларының жоғарылауына алып келді. Бұл дәйектің клиникалық мәні анықталмаған.

Терфенадин
Фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин мен терфенадин арасындағы өзара әрекеттесулерінің дәлелдері алынбаған. Осындай өзара әрекеттесудің болу мүмкіндігін толық жоққа шығаруға болмайтын бірлі-жарым жағдайлар хабарланды, дегенмен осындай өзара әрекеттесу болуы мүмкін екеніне бірде-бір нақты дәлел болмаған.

Рифабутин
Азитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қабылдағанда нейтропения дамуы мүмкін. Нейтропенияның рифабутин қолданумен астасуы бәрінен ықтималды болса да, азитромицинмен бір мезгілде қабылдануымен себептік байланысы анықталмаған.

Теофиллин
Дені сау еріктілер тартылған зерттеулерде оларды үйлестіріп қолданған кезде азитромицин мен теофиллин арасында фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер болмаған.

Карбамазепин
Дені сау еріктілердің қатысуымен дәрілік өзара әрекеттесуіне жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицин қан плазмасындағы карбамазепин мен оның белсенді метаболитінің концентрациясына елеулі ықпалын тигізбеген.

Метилпреднизолон
Дені сау еріктілер қатысқан дәрілік өзара әрекеттесуінің фармакокинетикалық зерттеулерінде азитромицин метилпреднизолон фармакокинетикасына елеулі ықпал етпеген.

Диданозин
6 емделуші диданозинді тәулігіне 1200 мг дозадағы азитромицинмен бір мезгілде қабылдағанда, плацебомен салыстырғанда, диданозин фармакокинетикасына көріністі әсер етпеген.

Эфавиренз
Азитромициннің 600 мг-ге тең бір реттік дозасы мен 400 мг эфавирензді 7 күн бойы күнделікті бір мезгілде қабылдау қандай да бір клиникалық мәні бар фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерді туындатпаған, сондықтан аталған препараттардың дозасын реттеу оларды үйлестіріп қолданған кезде талап етілмейді.

Флуконазол
Азитромицинді 1200 мг-ге тең дозада бір рет қабылдау флуконазолдың 800 мг-ге тең бір реттік дозасының фармакокинетикасына ықпалын тигізбеген. Азитромициннің жиынтық әсері және жартылай шығарылу кезеңі флуконазолды бір мезгілде қолданғанда өзгермеген, сондықтан аталған препараттардың дозасын реттеу оларды үйлестіріп қолданған кезде қажет болмайды.

Индинавир
Препаратты 800 мг дозада 5 күн бойы тәулігіне 3 рет қабылдаған емделушілерде азитромицинді 1200 мг-ге тең дозада бір рет қабылдау индинавир фармакокинетикасына статистикалық тұрғыда айтарлықтай ықпалын тигізбеген. Аталған препараттардың дозасын реттеу оларды үйлестіріп қолданған кезде қажет емес.

Триметоприм-сульфаметоксазол
Триметоприм/сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг) 7 күн бойы 1200 мг азитромицинмен бір мезгілде қолдану 7-ші күні триметоприм немесе сульфаметоксазолдың жоғары шекті концентрацияларына, жиынтық әсеріне немесе несеппен шығарылуына елеулі әсер көрсетпеген. Қан сарысуындағы азитромицин концентрациялары басқа зерттеулерде білінген концентрацияларымен ұқсас болды. Оларды үйлестіріп қолданған кезде аталған препараттардың дозасын реттеу қажет емес.

Передозировка азитромициным в таблетках

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое.
Симптомдары: жүрек айну, уақытша естімей қалу, құсу, диарея.

Емі: симптоматикалық.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 250мг и 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2 - 3 часа, кажущийся объем распределения - 31, 1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7 - 50%. Приникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10 - 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24 - 34% больше, чем в здоровых тканях.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5 - 7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде - 50% кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Ішке қабылдағаннан кейін Азитромицин жақсы сіңеді және организмде жылдам таралады. Бір рет 250 мг және 500 мг қабылдағаннан кейін биожетімділігі - 37% («алғаш өту» әсері), қанда ең жоғары концентрациясы (0,4 мг/л) 2-3 сағаттан соң түзіледі, болжамды таралу көлемі - 31, 1 л/кг, ақуыздармен байланысуы қандағы концентрациясына кері пропорционал және 7-50% құрайды. Жасушалар жарғақшасы арқылы өтеді (жасушаішілік қоздырғыштар туғызған жұқпалар кезінде тиімді). Бактериялар болған кезде босатылатын жұқпаның орнына фагоциттермен тасымалданады. Гистогематикалық бөгеттер арқылы оңай өтіп, тіндерге түседі. Тіндер мен жасушалардағы концентрациясы плазмадағыдан 10-50 есе жоғары, ал жұқпа ошағында сау тіндердегіден 24-34% көбірек.

Қан плазмасынан азитромициннің шығарылуы 2 сатыда өтеді: жартылай шығарылу кезеңі препарат қабылдағаннан кейін 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықта 14-20 сағат, 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықта 41 сағат құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді. Тіндерден жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзақ. Азитромициннің емдік концентрациясы соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5-7 күнге дейін сақталады. Азитромицин, негізінен, өзгермеген күйде 50%-ы ішекпен, 6%-ы бүйрекпен шығарылады. Бауырда белсенділігін жоғалтып, метилсізденеді.

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов - азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия Азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 5OS-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию Азитромицина или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы

1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus Methicillin - чувствительный, Streptococcus pneumoniae Penicillin - чувствительный, Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionlla pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы
Clostridium perfringens, Fusobacerium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonie, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi,

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинину

Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae Penicillin-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы

Грамположительные аэробы
Enterococcus faeclis, Staphylococci (метицилин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)

Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы
Bacteroides fragilis
Азитромицин - макролидтер-азалидтер тобына жататын әсер ету ауқымы кең бактериостатикалық антибиотик. Микробқа қарсы кең ауқымда әсер етеді. Азитромициннің әсер ету механизмі микроб жасушасының ақуыз синтезін бәсеңдетумен байланысты. Рибосоманың 5OS-суббірлігімен байланысумен, трансляция сатысында пептидтранслоказаны бәсеңдетеді және бактериялардың өсуі мен көбеюін баяулатып, ақуыз синтезін бәсеңдетеді. Жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер көрсетеді.

Азитромициннің грамоң, грамтеріс анаэробтар, жасушаішілік және басқа микроорганизмдерге қатысты белсенділігі бар.

Микроорганизмдер Азитромицин әсеріне әуелден төзімді болып келеді немесе оған төзімді болып кетуі мүмкін.

Көпшілік жағдайларда сезімтал микроорганизмдер

1. Грамоң аэробтар
Staphylococcus aureus Methicillin - сезімтал, Streptococcus pneumoniae Penicillin - сезімтал, Streptococcus pyogenes

2. Грамтеріс аэробтар
Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionlla pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробтар
Clostridium perfringens, Fusobacerium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.

4. Басқа микроорганизмдер
Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumonie, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi

Азитромицинге төзімділікті дамытуға қабілетті микроорганизмдер

Грамоң аэробтар
Streptococcus pneumoniae Penicillin-төзімді

Бастапқы төзімді микроорганизмдер

Грамтеріс аэробтар
Enterococcus faeclis, Staphylococci (метицилинге төзімді стафилококктар макролидтерге төзімділіктің өте жоғары дәрежесін танытады)

Эритромицинге төзімді грамоң бактериялар.

Анаэробтар
Bacteroides fragilis

Упаковка и форма выпуска

По 3 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурной упаковке (для дозировки 250 мг) и по 1 контурной упаковке (для дозировки 500 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
3 таблеткадан поливинилдихлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 2 пішінді қаптамадан (250 мг доза үшін) және 1 пішінді қаптамадан (500 мг доза үшін) медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.