Азитромицин в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению азитромицина в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул азитромицина, взаимодействие с другими лекарствами, применение азитромицина (капсулы) при беременности. Инструкции: Азитромицин в таблетках;
Торговое название: Азитромицин
Международное название: Азитромицин
Лекарственная форма: Капсулы 250 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01F Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
J01F A Макролиды
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Код АТХ J01FA10
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые желатиновые капсулы, размер № 0, цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета. Содержимое капсул – порошок с различным размером частиц белого цвета.

Состав азитромицина в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество азитромицина

азитромицина в пересчете на 100 % 250 мг
азитромицин 100 % 250 мг шаққанда

Вспомогательные вещества в азитромицине

микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат. Состав капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпара-гидроксибензоат, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), вода очищенная
микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, кальций стеараты, лактоза моногидраты. Капсуланың құрамы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрий лаурилсульфаты, титанның қостотығы (Е 171), тазартылған су

Показания к применению капсул азитромицина

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синуит, тонзиллит, средний отит)
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальная и атипичная пневмония, бронхит)
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans))
  • инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит, цервицит)
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)
  • тыныс жолдарының және ЛОР-мүшелерінің жоғары бөлімінің жұқпаларында (баспа, синуит, тонзиллит, ортаңғы отит)
  • тыныс жолдарының төменгі бөлімінің жұқпаларында (бактериялық және атипиялық пневмония, бронхит)
  • тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында (тілме, импетиго, екінші қайта жұқпаланған дерматоздарда, Лайм ауруының (боррелиоз) бастапқы сатысында (erythema migrans))
  • урогенитальді жол жұқпаларында (асқынбаған уретрит, цервицит)
  • Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ауруларында (біріккен ем құрамында)

Противопоказания азитромицина в капсулах

  • повышенная чувствительность к азитромицину и антибиотикам группы макролидов
  • тяжелые нарушения функции печени
  • тяжелые нарушения функции почек
  • детский и подростковый возраст до 12 лет
  • беременность и период лактации
  • азитромицинге және макролидтер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық
  • бауыр қызметінің ауыр бұзылуы
  • бүйрек қызметінің ауыр бұзылуы
  • 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия капсул азитромицина

Часто
  • тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Редко
  • тромоцитопения
  • агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница, развитие суицидальных мыслей, суицидальные поведения
  • парестезии, астения
  • обратимое снижение слуха и шум в ушах
  • аритмии, удлинение интервала QT
  • потеря аппетита, метеоризм, запор, псевдомембранозный колит
  • транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит
  • реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок
  • интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность
Очень редко
  • усталость, головная боль, головокружение, конвульсии
  • изменение вкуса и обоняния
  • артралгии
  • вагиниты, кандидоз, суперинфекции
Жиі:
  • жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы
Сирек
  • тромоцитопения
  • озбырлық, қозу, мазасыздық, ашушаңдық, ұйқысыздық, суицидальді ойлардың дамуы, суицидальді іс әрекет
  • парестезия, астения
  • естудің қайтымды төмендеуі және құлақтағы шуыл
  • аритмия, QT аралығының ұзаруы
  • тәбеттің болмауы, метеоризм, іш қату, жалғанжарғақшалы колит
  • бауыр аминотрансферазалары деңгейінің, билирубиннің транзиторлы жоғарылауы, холестатикалық сарғаю, гепатит
  • жоғары сезімталдық реакциясы (қызару, тері бөртпесі, қышыма ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз, анафилактикалық шок
  • интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі
Өте сирек
  • шаршағыштық, бас ауыруы, бас айналуы, конвульсиялар
  • дәм мен иіс сезудің өзгеруі
  • артралгия
  • вагиниттер, кандидоз, супержұқпалар

Особые указания к применению

В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа. Необходимо соблюдать 2-х часовой перерыв при одновременном применении антацидов. О возникновении любого побочного эффекта следует осведомить лечащего врача. После отмены лечения препаратом, реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

С осторожностью назначается больным с сердечно-сосудистой патологией. Приём препарата может спровоцировать приступ аритмии (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). Окончательно не установлена безопасность назначения азитромицина у детей и подростков младше 12 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения препаратом необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности.
Дозаны қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал кейінгілерін 24 сағат аралықпен қабылдау керек. Антацидтерді бір уақытта қабылдағанда 2-сағаттық үзіліс керек. Жағымсыз әсері пайда болған жағдайда емдеуші дәрігерге хабарлау керек. Препаратпен емдеуді тоқтатқаннан кейін, кейбір емделушілерде жоғары сезімталдық реакциясы сақталуы мүмкін, ол дәрігердің бақылауымен арнайы ем жүргізуді қажет етеді.

Жүрек-қантамыры ауруларымен науқастарға сақтықпен тағайындайды. Препаратты қабылдау аритмия ұстамасына (QT аралығының ұзаруы және қарыншалық аритмия мүмкін) түрткі болуы мүмкін. Азитромицинді 12 жастан кіші балалар мен жасөспірімдерде тағайындау қауіпсіздігі түпкілікті анықталмаған.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препаратпен емделу кезінде көлік жүргізу және қауіпті механизмдерді басқарудан аулақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, 1 раз в сутки.

При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 500 мг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г (4 капсулы по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиозе) в начальной стадии (erythema migrans) назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза – 3 г). У детей в возрасте старше 12 лет доза - 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг с 2-го по 5-й день.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori, назначают по 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3-х дней в составе комбинированной терапии. Детям с 12 лет назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3-х дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4-е дня - по 5-10 мг/кг/сут в течение 3-х дней (курсовая доза - 30 мг/кг).
Ішке, тамақтан 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң, тәулігіне 1 рет. Тыныс алу жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктерінің жұқпаларында, тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында тәулігіне 500 мг-нан 3 күн бойы (курстық дозасы – 1,5 г) тағайындайды. Асқынбаған уретритте және/немесе цервицитте бір рет 1 г тағайындайды (4 капсула 250 мг-ден).

Лайм ауруының (боррелиозда) бастапқы сатысында (erythema migrans) 1 г (4 капсула 250 мг) 1-ші күні және 500 мг -ден күнделікті 2-шіден 5-ші күнге дейін (курстық дозасы – 3 г). 12 жастан асқан балалар үшін 20 мг/кг доза алғашқы күні және 10 мг/кг 2-ден 5-ші күнге дейін.

Helicobacter pylori-мен астасқан асқазан мен он екі елі ішек ауруларында, тәулігіне 1 г (4 капсула 250 мг) 3- күн бойы біріккен ем құрамында тағайындайды. 12 жастан асқан балалар үшін 3 күн бойы тәулігіне 1 рет 10 мг/кг есеппен тағайындайды немесе алғашқы күні - 10 мг/кг, содан кейін 4 күннен бастап 3-күн бойы тәулігіне 5-10 мг/кг (курстық дозасы - 30 мг/кг).

Взаимодействие с лекарствами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию. При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени. Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой. При одновременном приеме азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Снижает клиренс и усиливает фармакологическое действие триазолама.

Замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и другие ксантиновые производные) - за счет ингибирования их окисления в гепатоцитах. Линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Антацидер (құрамында алюминий- және магний бар), этанол және ас қабылдау сіңірілуін баяулатады және төмендетеді. Варфарин мен азитромицинді (әдеттегі дозаларда) бір уақытта тағайындағанда протромбиндік уақыттың өзгеруі байқалмаған, алайда емделушілерге протромбиндік уақытты мұқият бақылау керек. Дигоксиннің концентрациясын оның ішек флорасымен инактивациялануын әлсірету арқылы жоғарылатады. Азитромицинді эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір уақытта қолданғанда олардың уытты әсері (вазоспазм, дизестезия) білінуі мүмкін.

Триазоламның клиренсін төмендетеді және фармакологиялық әсерін күшейтеді. Циклосериннің, тікелей емес антикоагулянттардың, метилпреднизолонның, фелодипиннің, сондай- ақ микросомальді тотығуға ұшырайтын дәрілік заттардың (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, вальпрой қышқылы, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральді гипогликемиялық дәрілер, теофиллин және басқа да ксантинді туындылар) олардың гепатоциттердегі тотығуын тежеу арқылы, шығарылуын бәсеңдетеді, плазмадағы концентрациясын және уыттылығын жоғарылатады. Линкозаминдер азитромициннің тиімділігін бәсеңдетеді, тетрациклин мен хлорамфеникол – күшейтеді. Гепаринмен фармацевтикалық сыйымсыз.

Передозировка азитромициным в капсулах

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Симптомдары: естудің уақытша жоғалуы, жүрек айну, құсу, диарея.

Емдеу: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Кислотоустойчив. После приема внутрь в дозе 500 мг, максимальная концентрация в крови достигается через 2,5–3 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность - 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены способностью лекарства концентрироваться в лизосомах клеток и уничтожать внутриклеточных микроорганизмов. Это определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24–34%). Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5–7 дней после приема последней дозы. В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится в 2 этапа: время снижения концентрации в крови первой фазы – 14–20 часов, второй фазы — 41 час, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки.
Асқазан-ішек жолынан тез сіңеді. Қышқылға төзімді. 500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрациясына 2,5–3 сағатта жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Биожетімділігі - 37%. Тыныс жолдарына, урогенитальді жол мүшелері мен тіндеріне, тері мен жұмсақ тіндерге жақсы өтеді.

Тіндердегі жоғары концентрациясы (қан плазмасына қарағанда 10–50 есе жоғары) және жартылай шығарылуының ұзақ кезеңі дәрінің жасуша лизасомаларындағы жинақталу қабілетіне және жасушаішілік микроорганизмдерді жоюына байланысты. Бұл үлкен болып көрінетін таралу көлемін (31,1 л/кг) және жоғары плазмалық клиренсін анықтайды. Фагоциттер азитромицинді жұқпаның орналасқан жеріне жеткізеді, ол жерде олар фагоцитоз үдерісі арқасында босап шығады. Азитромициннің жұқпа ошағындағы концентрациясы сау тіндердегіге қарағанда (орташа 24–34%-ға) жоғары. Фагоциттердегі жоғары концентрациясына қарамастан, азитромицин олардың қызметіне айтарлықтай әсер етпейді.

Соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5–7 күн бойы азитромицин қабыну ошағында бактерицидті концентрацияларында сақталады. Бауырда белсенді емес метаболиттердің түзілуімен деметилденеді. 2 кезеңде шығарылады: алғашқы фазада қандағы концентрациясның төмендеу уақыты – 14–20 сағат, екінші фазада — 41 сағат, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Фармакодинамика

Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении:

грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Азитромицин – кең ауқымды әсерімен бактерияларға қарсы дәрі, азалид. Рибосомалардың 50S суббірлігімен байланыса отырып, пептидилтранслоказаны бәсеңдетеді, ақуыздар синтезін басады, бактериялардың өсуі мен көбеюін бәсеңдетеді, жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер етеді. Жасуша сыртындағы және жасуша ішіндегі қоздырғыштарға әсер етеді.

Грамоң микроорганизмдерге қатысты белсенді: Streptococcus spp. (эритромицинге төзімділерден басқа С, F және G тобындағы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus;

грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae және Gardnerella vaginalis;

кейбір анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; сондай- ақ Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға қатысты белсенді емес.

Упаковка и форма выпуска

6 капсул помещают в банки полимерные. Или по 6 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой печатной лакированной или материала комбинированного марки МК л-Ф. Банку или контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
6 капсула полимерлі банкаға салынған. Немесе 6 капсулдан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольга немесе баспалы лакталған алюминий фольга немесе МК л-Ф маркалы біріктірілген материал негізіндегі иілгіш қаптамадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған. Банканы немесе пішінді ұяшықты қаптаманы медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған пәшкеге салады.